--ASC61美國I期試驗正有序進行，中國新藥臨床試驗(IND)獲批將加速ASC61全球開發(fā)，ASC61是一款由歌禮自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑
中國杭州和紹興2022年11月17日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，“歌禮”）今日宣布自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑ASC61獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（國家藥監(jiān)局）批準(zhǔn)開展用于治療晚期實體瘤的新藥臨床試驗(IND)申請。ASC61美國I期劑量遞增研究正在有序進行，中國IND獲批將加速ASC61全球開發(fā)。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是一款強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學(xué)特征。
在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達(dá)細(xì)胞和新鮮外周血單個核細(xì)胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實驗中，ASC61-A治療可誘導(dǎo)分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應(yīng)濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導(dǎo)的IFNγ最大水平與已上市PD-1抗體可瑞達(dá)（Keytruda）誘導(dǎo)的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要局限，可導(dǎo)致PD-1/PD-L1抗體響應(yīng)率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61目前在美國晚期實體瘤患者中開展的劑量遞增試驗中顯示良好的安全性數(shù)據(jù)。中美IND均獲批，讓我們期待加速ASC61的全球開發(fā)，為晚期實體瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業(yè)知識及優(yōu)秀的過往成就，在團隊的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫(yī)療領(lǐng)域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和腫瘤，并以全球化的視野進行布局。憑借卓越的執(zhí)行力，歌禮快速推進藥物管線開發(fā)，爭取在國際競爭中占據(jù)領(lǐng)先地位。歌禮目前擁有三個商業(yè)化產(chǎn)品，即利托那韋片、戈諾衛(wèi)®和新力萊®，以及22款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤）、ASC42（原發(fā)性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。
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