--雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%
--基于ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗劑量選定為每次800毫克、每天兩次
--所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似
中國杭州和紹興2022年12月12日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布新冠口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD) I期研究（NCT05523141）取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)?？诜o藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷（NHC）。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。
I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似。雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%[1]。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低于檢測下限（0.2納克/毫升）。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計[2]。
在體重校正之后，中國受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋后的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當(dāng)?shù)?sup>[2]。
食物對ASC10-A暴露量未產(chǎn)生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。
莫諾拉韋已在日本、美國等許多國家獲批或被授權(quán)緊急使用。此外，近期文獻顯示莫諾拉韋對奧密克戎感染的中國患者有令人振奮的臨床療效[3]。
基于歌禮ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國[4]、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗劑量選定為每次800毫克、每天兩次。
活性藥物ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強效的抗病毒活性。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項ASC10及其用途的專利申請。用于該項臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開發(fā)的產(chǎn)品。
"I期臨床結(jié)果顯示，ASC10在中國受試者中安全性非常好，成藥性高。我相信ASC10有望在抗擊新冠疫情中發(fā)揮重要作用。"浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第一醫(yī)院常務(wù)副院長、ASC10-I期臨床試驗主要研究者裘云慶教授表示。
"I期臨床數(shù)據(jù)已明確了ASC10對于新冠適應(yīng)癥的成藥性。ASC10已在全球范圍內(nèi)遞交專利申請，我們期待ASC10將為中國以及海外抗擊疫情做出貢獻。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
[1] Nakamura et al., Clin Transl Sci. 2022;00:1–12
[2] Painter et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2021, Volume 65, Issue 5, e02428-20
[3] Zou et al., Frontiers in Pharmacology, June 2022, Volume 13, Article 939573
[4] Bernal et al., The New England Journal of Medicine, December 16, 2021
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發(fā)至生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業(yè)知識及優(yōu)秀的過往成就，在團隊的帶領(lǐng)下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫(yī)療領(lǐng)域：病毒性疾病、非酒精性脂肪肝和腫瘤，并以全球化的視野進行布局。憑借卓越的執(zhí)行力，歌禮快速推進藥物管線開發(fā)，爭取在國際競爭中占據(jù)領(lǐng)先地位。歌禮目前擁有三個商業(yè)化產(chǎn)品，即利托那韋片、戈諾衛(wèi)®和新力萊®，以及22款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細胞瘤）、ASC42（原發(fā)性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。
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